Es el efecto de una sustancia sobre otra que altera sus propiedades, que puede afectar si actividad farmacológica.
A continuación un esquema de la forma en que se pueden presentar las incompatibilidades
Incompatibilidades Químicas que se pueden presentar en los polvos y otros preparados.
Reacciones acido-base: los constituyentes ácidos y bases reaccionan entre si por la humedad liberando CO2, que puede afectar los caracteres físicos y biofarmaceutica del preparado.
Cambios de color: que pueden o no afectar la actividad farmacéutica. Por ejemplo la lactosa en presencia de estearato de Mg o de Na, el azúcar es convertido en aldehído por acción de los grupos N- de las aminas por lo cual se desnaturaliza.
Reacciones de oxido-reducción.
Incompatibilidad por inclusión de líquidos que puede ocasionar aglomeración del polvo.
Eutexia: es una incompatibilidad que se presenta cuando la mezcla de dos o más sólidos no miscibles, que a determinada temperatura son capaces de combinarse y formar una pasta.
Las Mezclas eutécticas, poseen una temperatura eutéctica, esta es una temperatura en la cual hay un descenso mutuo de los puntos de fusión de ambos sólidos al mismo tiempo y que el punto de fusión final es menor al de cada una de las sustancias separadas.
Cuando dicha temperatura eutéctica, está por debajo de la temperatura ambiente el sistema se presenta líquido. Pero cuando la temperatura eutéctica es cercana a la temperatura ambiente se presenta un sistema semisólido, es decir una pasta. En caso que la temperatura sea mayor, el sistema será solido.
INTERACCIONES PRINCIPIO ACTIVO
EXCIPIENTE
Puede ser la causa fundamental de cualquier tipo de
degradación, para elegir el ecipiente es necesario conocer las características
del principio activo. Se trata de elegir un excipiente que no afecte a la
estabilidad del principio activo. Una vez elegido el excipiente se realiza una
cromatografía y se comprueba que no ha habido interferencias.
Sustancias que son ópticamente y que pueden
perderla si experimentan cambios en su estructura. Es el caso de las racemizaciones (adrenalina).
La
polimerización en el caso de la glucosa agente isotónico o
edulcorante que se detecta por un oscurecimiento de la solución debido a la
presencia del 5 hidroxi metil furfural.
Puede aparecer también isomerización, con cambio de
una estructura a otra con los cambios en las propiedades.
Pueden
aparecer reacciones de desaminación, descarboxilación, fácil de detectar.
Para evitar las incompatibilidades entre componentes se recurre a:
Para evitar las incompatibilidades entre componentes se recurre a:
- Formulación de distintos granulados que contengan por separado los componentes incompatibles
- Recubrimiento del componente potencialmente incompatible
- Elaboración de comprimidos con núcleo (uno de los componentes) y cubierta (el resto) propiedades son diferentes.
INCOMPATIBILIDADES DE ALGUNOS COADYUVANTES
FOSFATO DE CALCIO, incompatible con:
- tetraciclinas
- indometacina
- aspirina
- aspartame
- ampicilina
- cefalexina
- eritromicina
- drogas sensibles a pH alcalino
LACTOSAS:
reaccion de Millard entre lactosas y compuestos de aminas primarias, ocurre mas facilmente con lactosas amorfas que con las cristalinas.
ocurre con: aminoacidos, aminofilina, anfetamina.
SORBITOL
FORMA QUELATOS CON
VARIOS METALES DI Y TRIVALENTES EN CONDICIONES FUERTEMENTE ACIDAS O ALCALINAS
MEZCLA DE
POLIETILENGLICOLES CON SORBITOL EN ALTA AGITACIÓN PRODUCE UN PRODUCTO CEROSO
SORBITOL INCREMENTA
LA DEGRADACIÓN DE PENICILINAS EN MEDIO NEUTRO O ALCALINO
SOLUCIONES
REACCIONAN CON OXIDO DE HIERRO
